Nová PET zobrazovací látka může pomoci cílit léčbu

[Franta]

Nová PET zobrazovací látka může pomoci cílit léčbu mozkových nemocí

Výzkumníci vyvinuli novou PET zobrazovací látku, která by mohla pomáhat v léčbě a hodnocení léčby osob s různými neurologickými onemocněními, včetně Alzheimerovy nemoci, Parkinsonovy nemoci a roztroušené sklerózy. Látka se zaměřuje na receptory v nervových buňkách v mozku, které se podílejí na učení a paměti.
Studie je uvedena v dubnovém čísle The Journal of Nuclear Medicine .

Švýcarští a němečtí vědci vyvinuli nový PET radioligand, 11C-Me-NB1, pro zobrazování receptorů N-methyl-D-aspartátu (NMDA) obsahujících GluN1 / GluN2B (třída glutamátového receptoru) v nervových buňkách. Když jsou NMDA receptory aktivovány, dochází v buňkách ke zvýšení vápníku (Ca 2+ ), ale hladiny Ca2 +, které jsou příliš vysoké, mohou způsobit smrt buněk. Léky, které blokují receptory NMDA, se proto používají k léčbě široké škály neurologických stavů z deprese, neuropatické bolesti a schizofrenie až po ischemickou cévní mozkovou příhodu a nemoci vyvolávající demence.

"Význam práce spočívá ve skutečnosti, že jsme poprvé vyvinuli užitečný PET radioligand, který lze aplikovat na zobrazení subjednotky receptoru GluN2B komplexu NMDA receptorů u lidí", vysvětluje Simon M. Ametamey, PhD, Ústav farmaceutických věd, ETH Zurich, ve Švýcarsku. "Dostupnost takového radioligandu PET by nejen pomohla lépe porozumět roli NMDA receptorů v patofyziologii mnoha onemocnění mozku, ve kterých je zapojen receptor NMDA, ale také by pomohl vybrat vhodné dávky klinicky relevantního receptoru GluN2B Podávání správné dávky léků pacientům pomůže minimalizovat vedlejší účinky a povede ke zlepšení účinnosti léků. "

Pro studium bylo u živých krys použito 11 C-Me-NB1 k vyšetření dávky a účinnosti eliprodilu, léku, který blokuje receptor NMDA GluN2B. PET skenování s novým radioligandem úspěšně ukázalo, že receptory jsou plně obsazeny u neuroprotektivních dávek eliprodilu. Nový radioligand také poskytoval zobrazení receptorů mezi receptory Sigma-1, které modulují signalizaci vápníku a receptory NMDA obsahujících GluN2B.

Ametamey zdůrazňuje: "Tyto výsledky znamenají, že je nyní k dispozici nový radiofarmaceutický nástroj pro studium poruch mozku, jako je Alzheimerova choroba, Parkinsonova choroba a roztroušená skleróza. Připojuje se k seznamu stávajících PET radiofarmak používaných v zobrazovacích studiích vyšetřovat a porozumět základním příčinám těchto poruch mozku. " Dodává: "Dále budoucí studie zobrazující tento nový radioligand by udělaly více světla na zapojení NMDA receptorů, konkrétně receptorů GluN2B, v normálních fyziologických procesech, jako je učení a paměť, a také urychlit vývoj kandidátských léků GluN2B ve vývoji."

https://www.sciencedaily.com/releases/2 ... 142455.htm

Pojmy:
PET - pozitronová emisní tomografie
https://cs.wikipedia.org/wiki/Pozitrono ... tomografie