S1P - Sphingosine-1 phosphate

[Franta]

Sphingosine-1 phosphate (S1P) je bioaktivní sphingolipid, který podporuje život lymfocytů, buněčnou migraci (do mozku do míst zánětů) a záněty.

Byl identifikován antagonista S1P jako léčebná volba pro RSku se schválením fingolimodu (Gilenya od Novartisu) - strukturálního analogu S1P
Fingolimod je orální rodina modulátorů S1P, která snižuje četnost relapsů a progresi invalidity u RS, ale která má také mnoho vedlejších účinků.
Tento lék měl úspěch jako první orální nemoc modifikující lék do inventáře léků pro RSku s prodejem $1,03 miliardy (20 miliard Kč) v USA a $1,9 miliard celosvětově (30 miliard Kč) za rok 2013

Jeví se, že receptorový podtyp S1P1 stojí za klinickými přínosy fingolimodu (díky potlačování aktivity lymfocytů). zatímco jiné receptorové podtypy, především S1P3 stojí za toxicitou fingolimodu.
mezi vedlejšími účinky jsou - účinky na srdce, akulární edém, a částečně četnost melanomů.

Příští generace selektivních S1P agonistů slibuje zlepšit tento poměr rizika a přínosu fingolimodu.

Receptos který vyvíjí RPC1063 zakládá naději na hypotéze že selektivní agonista S1P1 receptorů - RPC1063, bude mít podobný účinek jako fingolimod (Gilenya), ale lepší bezpečnost.

Další orální selektivní S1P modulátory ve vývoji jsou

• Siponimod (Novartis) - S1P1 and S1P5
• Ponesimod (Actelion) - S1P1
• ONO-4641 (Merck Serono) - S1P1 and S1P5
• MT-1303 (Mitsubishi Tanabe) - S1P agonist

http://finance.yahoo.com/news/research- ... 00978.html