GPR17, GPCR, G protein, MDL29,951
Napsal: 27 říj 2013 22:15
Nahrazení ztraceného myelinového pouzdra je léčebný cíl pro léčbu demyelinujících nemocí centrální nervové soustavy, tak jako je roztroušená skleróza. G protein (heterotrimeric guanine nucleotide-binding protein) - spřažený receptor (GPCR) GPR17, který je fylogeneticky v blízkém vztahu k receptorům "purinergickému clusteru", se objevil jako modulátor myelinace centrální nerovové soustavy. Nicméně, zdali předávání signálů řízené GPR17 reguluje zásadní procesy negativně nebo pozitivně není vyřešeno. Identifikovali jsme malo-molekulárního agonistu MDL29,951 který selektivně aktivuje GPR17 i v komplexním prostředí endogenních purinergických receptorů v primárních oligodendrocytech.
.....příliš odborný text (raději nepřekládám celý).....
Protože GPCR jsou atraktivní cíle pro léčebné zásahy, tak potlačování GPR17 se objevuje jako léčebná strategie ke zbavení blokace dospívání oligodendrocytů a tak k podpoře myelinových oprav u roztroušené sklerózy.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2415 ... t=Abstract
Pojmy:
G protein - slouží k vnitrobuněčné signalizaci (za objev v roce 1994 padla nobelova cena)
Receptor (zde GPCR- receptor spřažený s G proteinem ) na povrchu buněk zachytí nějakou informaci v podobě ligandu. V reakci na to se G-protein uvnitř buňky rozdělí na podjednotky α,β,γ, které sestaví uvnitř buňky komunikační kanál mezi receptorem a tím kam se signál má dopravit například k nějakému enzymu uvnitř buňky.
.....příliš odborný text (raději nepřekládám celý).....
Protože GPCR jsou atraktivní cíle pro léčebné zásahy, tak potlačování GPR17 se objevuje jako léčebná strategie ke zbavení blokace dospívání oligodendrocytů a tak k podpoře myelinových oprav u roztroušené sklerózy.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2415 ... t=Abstract
Pojmy:
G protein - slouží k vnitrobuněčné signalizaci (za objev v roce 1994 padla nobelova cena)
Receptor (zde GPCR- receptor spřažený s G proteinem ) na povrchu buněk zachytí nějakou informaci v podobě ligandu. V reakci na to se G-protein uvnitř buňky rozdělí na podjednotky α,β,γ, které sestaví uvnitř buňky komunikační kanál mezi receptorem a tím kam se signál má dopravit například k nějakému enzymu uvnitř buňky.