Stránka 11

GPR17, GPCR, G protein, MDL29,951

PříspěvekNapsal: 27 říj 2013 22:15
od Franta
Nahrazení ztraceného myelinového pouzdra je léčebný cíl pro léčbu demyelinujících nemocí centrální nervové soustavy, tak jako je roztroušená skleróza. G protein (heterotrimeric guanine nucleotide-binding protein) - spřažený receptor (GPCR) GPR17, který je fylogeneticky v blízkém vztahu k receptorům "purinergickému clusteru", se objevil jako modulátor myelinace centrální nerovové soustavy. Nicméně, zdali předávání signálů řízené GPR17 reguluje zásadní procesy negativně nebo pozitivně není vyřešeno. Identifikovali jsme malo-molekulárního agonistu MDL29,951 který selektivně aktivuje GPR17 i v komplexním prostředí endogenních purinergických receptorů v primárních oligodendrocytech.

.....příliš odborný text (raději nepřekládám celý).....

Protože GPCR jsou atraktivní cíle pro léčebné zásahy, tak potlačování GPR17 se objevuje jako léčebná strategie ke zbavení blokace dospívání oligodendrocytů a tak k podpoře myelinových oprav u roztroušené sklerózy.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2415 ... t=Abstract

Pojmy:
G protein - slouží k vnitrobuněčné signalizaci (za objev v roce 1994 padla nobelova cena)
Receptor (zde GPCR- receptor spřažený s G proteinem ) na povrchu buněk zachytí nějakou informaci v podobě ligandu. V reakci na to se G-protein uvnitř buňky rozdělí na podjednotky α,β,γ, které sestaví uvnitř buňky komunikační kanál mezi receptorem a tím kam se signál má dopravit například k nějakému enzymu uvnitř buňky.