KPT-350 - předklinická fáze
Napsal: 17 říj 2016 08:41KPT-350, orální SINE™ látka, je vyvíjena k léčbě neurologických, zánětlivých a autoimunitních onemocnění.
NF-kB (Nukleární faktor kappa B) je bílkovina, která hraje velmi důležitou roli v monoha typech zánětů.
V buňkách může být potlačena jinou bílkovinou zvanou IκB - inhibitorem NF-kB - který se váže na NF-kB a zabraňuje tak aby se NF-kB vázal na DNA a způsoboval záněty.
Když dojde k zánětu, tak XPO1 transportuje IκB mimo jádro buňky do cytoplazmy kde nemůže potlačovat aktivitu NF-kB.
Když ale KPT-350 potlačí XPO1 tak se transport IκB do cytoplazmy zablokuje a IκB se hromadí v buněčném jádru. IκB v jádru se pak váže na NF-kB a blokuje zánětlivou aktivitu.
KPT350 také zvyšuje koncentraci jiných inhibitorů NF-kB v buněčném jádru jako jsou bílkoviny FOXO a COMMD1
http://karyopharm.com/pipeline/kpt-350/
Pojmy:
NF-kB - https://cs.wikipedia.org/wiki/NF-%CE%BAB
XPO1 - https://en.wikipedia.org/wiki/XPO1
NF-kB (Nukleární faktor kappa B) je bílkovina, která hraje velmi důležitou roli v monoha typech zánětů.
V buňkách může být potlačena jinou bílkovinou zvanou IκB - inhibitorem NF-kB - který se váže na NF-kB a zabraňuje tak aby se NF-kB vázal na DNA a způsoboval záněty.
Když dojde k zánětu, tak XPO1 transportuje IκB mimo jádro buňky do cytoplazmy kde nemůže potlačovat aktivitu NF-kB.
Když ale KPT-350 potlačí XPO1 tak se transport IκB do cytoplazmy zablokuje a IκB se hromadí v buněčném jádru. IκB v jádru se pak váže na NF-kB a blokuje zánětlivou aktivitu.
KPT350 také zvyšuje koncentraci jiných inhibitorů NF-kB v buněčném jádru jako jsou bílkoviny FOXO a COMMD1
http://karyopharm.com/pipeline/kpt-350/
Pojmy:
NF-kB - https://cs.wikipedia.org/wiki/NF-%CE%BAB
XPO1 - https://en.wikipedia.org/wiki/XPO1